Farmacologia Clínica IITeofilina: interações via CYP1A2Nível 2
Homem de 70 anos, com DPOC, usa teofilina oral de liberação prolongada há anos, com níveis séricos estáveis. Recebeu ciprofloxacino para tratar uma pielonefrite. No quarto dia, tem náuseas, vômitos, tremor, taquicardia sinusal de 130 bpm e uma crise convulsiva. O nível sérico de teofilina está muito acima da faixa terapêutica.
Qual mecanismo explica a interação?
AIndução do CYP3A4 pelo ciprofloxacino, gerando metabólito mais tóxico da teofilina
BInibição do CYP1A2 pelo ciprofloxacino, reduzindo a depuração da teofilina✓ correta
CDeslocamento da teofilina da albumina plasmática pelo ciprofloxacino
DInibição da glicoproteína P intestinal, aumentando a absorção da teofilina
ERedução da secreção tubular renal da teofilina pelo ciprofloxacino
Resposta correta: alternativa B
💡 Explicação
A alternativa B está correta: a teofilina é metabolizada principalmente pelo CYP1A2, que o ciprofloxacino inibe. A depuração cai e o nível sérico sobe, com toxicidade gastrointestinal, cardíaca (taquiarritmias) e neurológica (convulsões), agravada pelo índice terapêutico estreito. Outros inibidores clássicos do CYP1A2 são a fluvoxamina e a cimetidina, e parar de fumar também eleva os níveis porque o tabaco induz essa enzima. A indução enzimática (A) reduziria o nível do fármaco original. A teofilina tem eliminação predominantemente hepática, o que afasta o mecanismo renal (E).Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.