Farmacologia Clínica ITeofilina - interação via CYP1A2Nível 3
Homem de 70 anos, ex-tabagista, com DPOC, usa teofilina oral de liberação prolongada e tiotrópio inalatório, com níveis séricos de teofilina previamente na faixa terapêutica. Recebeu ciprofloxacino para prostatite. No terceiro dia de antibiótico apresenta náuseas, vômitos, tremores, taquicardia sinusal de 130 bpm e uma crise convulsiva.
Qual mecanismo explica o quadro?
AO ciprofloxacino induz o CYP1A2 e forma metabólitos tóxicos da teofilina
BO ciprofloxacino desloca a teofilina da albumina e eleva sua fração livre
CO ciprofloxacino antagoniza os receptores de adenosina e soma seu efeito ao do tiotrópio
DA teofilina inibe o metabolismo do ciprofloxacino e acumula o antibiótico pró-convulsivante
EO ciprofloxacino inibe o CYP1A2 e eleva a teofilina, que tem índice terapêutico estreito✓ correta
Resposta correta: alternativa E
💡 Explicação
A teofilina é metabolizada principalmente pelo CYP1A2 e tem índice terapêutico estreito; o ciprofloxacino inibe essa enzima, eleva a concentração do broncodilatador e causa toxicidade (náuseas, vômitos, arritmias e convulsões, estas relacionadas ao antagonismo de receptores de adenosina pela teofilina). A interação é por inibição, e não por indução enzimática, e o deslocamento da albumina não tem relevância clínica nesse caso. O antagonismo de adenosina é efeito da própria teofilina, não do antibiótico. Vale lembrar que o tabagismo induz o CYP1A2, de modo que parar de fumar também pode elevar os níveis de teofilina.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.