Farmacologia Clínica IInterações medicamentosas: inibidores do CYP3A4Nível 2
Homem de 62 anos, dislipidêmico, em uso de sinvastatina 40 mg/dia há dois anos, recebe claritromicina para pneumonia adquirida na comunidade. No quinto dia apresenta mialgia difusa intensa, fraqueza proximal e urina escura. Exames: creatinofosfoquinase de 15.000 U/L e creatinina de 1,8 mg/dL (basal de 0,9 mg/dL).
Qual o mecanismo mais provável dessa interação?
AIndução do CYP3A4, com formação de metabólito miotóxico da sinvastatina
BInibição do CYP3A4, com aumento da exposição sistêmica à sinvastatina✓ correta
CInibição do CYP2C9, com redução da depuração hepática da sinvastatina
DDeslocamento da sinvastatina da albumina, com aumento da fração livre
EInibição da glicoproteína-P renal, com redução da excreção urinária da estatina
Resposta correta: alternativa B
💡 Explicação
A claritromicina é um inibidor potente do CYP3A4, a principal via de metabolismo da sinvastatina; o aumento da concentração plasmática da estatina eleva o risco de miopatia e rabdomiólise, que se manifesta com CK muito elevada, mioglobinúria e lesão renal. A conduta é suspender a estatina e preferir antimicrobianos sem essa inibição, como a azitromicina, quando houver necessidade. A claritromicina não é indutora enzimática, e a sinvastatina não depende do CYP2C9. O deslocamento da albumina raramente tem relevância clínica, e a sinvastatina não é eliminada de forma relevante pela urina.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.