Farmacologia GeralAnestésicos locais: mecanismo, pH e inflamaçãoNível 2
Um dentista aplica lidocaína ao redor de um dente com abscesso periapical, uma área com inflamação intensa e pH tecidual ácido. A anestesia é bem menos eficaz do que a obtida no mesmo paciente em tecido sadio. A lidocaína é uma base fraca com pKa próximo de 8.
Qual é a principal explicação farmacológica para a falha?
AA inflamação aumenta a atividade local da colinesterase, que hidrolisa a lidocaína antes que ela alcance o nervo
BO pH ácido aumenta a fração não ionizada, que se liga com baixa afinidade ao lado externo do canal de sódio
CO pH ácido aumenta a fração ionizada (catiônica), que atravessa mal a membrana; menos fármaco chega ao interior do axônio, onde a forma catiônica bloqueia o canal de sódio✓ correta
DA inflamação causa vasoconstrição local intensa, o que impede a difusão do anestésico até a fibra nervosa
ENos nervos inflamados, os canais de sódio ficam fechados em repouso, conformação pela qual os anestésicos locais têm a maior afinidade
Resposta correta: alternativa C
💡 Explicação
A alternativa C está correta: os anestésicos locais precisam atravessar a membrana na forma não ionizada (lipossolúvel) e, dentro do axônio, a forma catiônica se liga ao sítio interno do canal de sódio dependente de voltagem e bloqueia a condução. Em tecido ácido, a base fraca fica mais protonada, menos fármaco atravessa a membrana e o bloqueio falha. A alternativa A está errada porque a lidocaína é uma amida, metabolizada no fígado, e não pela colinesterase. A alternativa D inverte o fenômeno: a inflamação causa vasodilatação, que também retira o fármaco do local. A alternativa E está errada porque os anestésicos locais têm mais afinidade pelos canais abertos e inativados (bloqueio dependente do uso), e não pelos canais em repouso.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.