Farmacologia GeralAnticolinesterásicos reversíveis: fisostigmina versus neostigminaNível 2
Um jovem é levado ao pronto-socorro agitado e confuso, com alucinações, pele seca e quente, midríase e taquicardia, depois de ingerir em excesso um colírio com um antagonista muscarínico. O médico discute usar um anticolinesterásico para reverter também os sintomas centrais e opta pela fisostigmina em vez da neostigmina.
Qual propriedade justifica essa escolha?
AA fisostigmina inibe a acetilcolinesterase de forma irreversível e por isso é mais eficaz que a neostigmina
BA fisostigmina é um agonista muscarínico direto, que desloca o antagonista do receptor
CA neostigmina é rapidamente hidrolisada pela colinesterase plasmática e não alcança concentrações eficazes
DA neostigmina age apenas na placa motora, por ser seletiva para receptores nicotínicos Nm
EA fisostigmina é uma amina terciária lipossolúvel que atravessa a barreira hematoencefálica, ao contrário da neostigmina, que é uma amina quaternária com carga permanente✓ correta
Resposta correta: alternativa E
💡 Explicação
A alternativa E está correta: a fisostigmina é uma amina terciária, não carregada e lipossolúvel, que atravessa a barreira hematoencefálica e aumenta a acetilcolina também no SNC, revertendo o delírio da síndrome anticolinérgica. A neostigmina tem um amônio quaternário com carga permanente, quase não penetra no SNC e age sobretudo na periferia. A alternativa A está errada porque as duas são inibidores reversíveis (carbamatos); os irreversíveis são os organofosforados. A alternativa D está errada porque a neostigmina inibe a enzima em todas as sinapses colinérgicas periféricas, não só na placa motora. A alternativa B está errada porque a fisostigmina age de forma indireta, e não como agonista direto.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.