Farmacologia GeralRegulação de receptores - up-regulation e down-regulationNível 2
Um paciente usa há vários meses um antagonista de um receptor acoplado à proteína G e suspende o medicamento de forma abrupta. Nos dias seguintes, apresenta resposta exagerada ao agonista endógeno daquele receptor, um efeito rebote.
Qual fenômeno de regulação de receptores explica esse quadro?
ADessensibilização do receptor por fosforilação dependente de quinases (GRK) e ligação à beta-arrestina.
BTaquifilaxia por depleção do mediador endógeno armazenado nas terminações nervosas.
CAumento do número de receptores na membrana (up-regulation) durante o bloqueio crônico.✓ correta
DRedução do número de receptores (down-regulation) por internalização e degradação.
EIndução enzimática que acelera a eliminação do antagonista após a suspensão.
Resposta correta: alternativa C
💡 Explicação
O bloqueio prolongado de um receptor leva a célula a expressar mais receptores na membrana (up-regulation, ou suprarregulação). Ao suspender o antagonista de forma abrupta, o agonista endógeno encontra um número maior de receptores disponíveis, e a resposta fica exagerada. Por isso se recomenda retirar alguns antagonistas de forma gradual. A dessensibilização e a down-regulation, das alternativas A e D, ocorrem com estímulo excessivo e prolongado por agonistas e diminuem a resposta em vez de aumentá-la. A taquifilaxia é uma perda rápida de resposta com doses repetidas, o oposto do rebote descrito.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.