Farmacologia GeralAgonistas plenos, parciais e inversosNível 3
Em uma preparação isolada de tecido sem atividade constitutiva dos receptores, o agonista pleno A produz a resposta máxima (100%). O fármaco P, sozinho e em concentrações crescentes, produz no máximo 40% de resposta, mesmo quando ocupa todos os receptores. Quando P é adicionado em alta concentração a uma preparação já exposta à concentração máxima de A, a resposta cai de 100% para cerca de 40%.
Como P deve ser classificado?
AAgonista inverso
BAntagonista competitivo puro
CAntagonista não competitivo
DAgonista pleno de baixa potência
EAgonista parcial✓ correta
Resposta correta: alternativa E
💡 Explicação
P tem atividade intrínseca menor que a do agonista pleno. Sozinho, produz resposta submáxima mesmo ocupando todos os receptores. Na presença de A, compete pelos mesmos receptores e substitui um agonista de alta eficácia por um de baixa, reduzindo a resposta ao seu próprio máximo, de cerca de 40%. Esse é o comportamento típico do agonista parcial, que age como antagonista parcial quando há agonista pleno. Um antagonista puro não produziria efeito sozinho, e um agonista inverso só reduziria a resposta abaixo do basal se houvesse atividade constitutiva, que não existe nessa preparação. Um agonista pleno de baixa potência chegaria a 100% em concentrações altas.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.