Farmacologia GeralMetabolização - indução enzimática e interação medicamentosaNível 2
Uma mulher de 25 anos usa anticoncepcional oral combinado há dois anos, sem falhas. Ela inicia o tratamento de tuberculose com um esquema que contém rifampicina e, dois meses depois, engravida, embora relate uso correto do anticoncepcional.
Qual mecanismo explica a falha do anticoncepcional?
AInibição do CYP3A4 hepático, com acúmulo de metabólitos inativos dos hormônios.
BDeslocamento dos hormônios de sua ligação à albumina, com aumento da fração livre.
CAntagonismo competitivo da rifampicina nos receptores de progesterona do endométrio.
DIndução do CYP3A4, com aumento da síntese da enzima e do metabolismo dos hormônios.✓ correta
ECompetição pela secreção tubular renal, com aumento da excreção dos hormônios.
Resposta correta: alternativa D
💡 Explicação
A rifampicina é um indutor enzimático clássico. Ela ativa receptores nucleares, como o PXR, que aumentam a transcrição do CYP3A4 e de outras enzimas. Com isso, o estrogênio e o progestógeno são metabolizados mais depressa, suas concentrações caem e o efeito contraceptivo se perde. Por depender de síntese de novas enzimas, a indução leva dias a semanas para se instalar. A alternativa A descreve o oposto (inibição), que aumentaria os níveis dos hormônios. O deslocamento da albumina, na alternativa B, elevaria a fração livre e não explicaria a perda de efeito.Questão enviada por Equipe Canetinha ao banco público do Canetinha.